甾體激素，是一種具有極重要的醫藥價值的內源性物質，它在維持生命、調節性功能、對機體發育、免疫調節、皮膚病的治療及生育控制方面有明確的作用。

雄甾烷、雌甾烷、孕甾烷結構分類：

甾烷結構：

雌激素結構：雄激素結構：

孕激素、腎上腺皮質激素結構：

雄甾烷、雌甾烷、孕甾烷作用分類：

雄甾烷、雌甾烷、孕甾烷用途區分：

雌激素：①、治療雌激素缺乏癥（例如更年期綜合征、骨質疏松、閉經、痛經、卵巢發育不良等）②、用于抗腫瘤（例如晚期乳腺癌、前列腺癌等）③、生育控制、是避孕藥的成分。

雌二醇：活性最強的內源性雌激素；體內迅速代謝失活，作用時間相當短暫；口服給藥活性很低。

雌二醇經成酯、炔基化、成醚三步驟進行結構改造希望形成長效口服類藥物。

成酯結構改造藥理（苯甲酸雌二醇、戊酸雌二醇）：將雌二醇的3位和17β位的OH做成酯，藥物的穩定性和脂溶性增加，在體內慢慢水解釋放出雌二醇，作用時間長，為長效藥物，但仍不能口服。

炔基化結構改造藥理（炔雌醇）：乙炔基的引入，避免了17β-羥基被氧化代謝，且17β-羥基的硫酸酯化也受阻，失活變慢。口服有效，強度是雌二醇的15-20倍。

環戊醚化結構改造藥理（炔雌醚、尼爾雌醇）：均為口服有效而且長效的藥物；炔雌醇及衍生物都是口服避孕藥中雌激素的主要品種。

抗雌激素（氯米芬、他莫昔芬）：有明顯的抗雌激素活性；氯米芬對卵巢的雌激素受體親和力較大，主要用于不孕癥的治療；他莫昔芬對乳腺雌激素受體親和力較大，主要用于治療乳腺癌。

雄性激素、同化激素和抗雄性激素分類比較：

雄性激素具有雄性活性和蛋白同化活性。

蛋白同化激素：化學結構修飾的結果得到一些雄性活性很微，而蛋白同化活性增強的新化合物。

雄性活性：維持雄性生殖器的發育，促進第二副性征的發育。

同化活性：促進蛋白質的合成，減少蛋白質的分解，使肌肉發達，體重增加，加速骨鈣化，促進組織新生，創傷愈合等。

雄激素的臨床用途：作為替補治療藥物，以保持男性性功能及副性征；治療女性功能性子宮出血，子宮肌瘤、遷移性乳腺癌等。

同化激素的臨床用途：用于治療病后虛弱，早產兒先天不足，體弱老年人的營養不良、消耗性疾病、骨質疏松、胃及十二指腸潰瘍等疾病。

（睪酮、雄甾酮）成酯結構改造藥理（丙酸睪酮、戊酸睪酮）：17位OH做成酯后，脂溶性增強，油注射液不易進入水相體液，吸收緩慢，成為長效制劑。

C17引入α—CH3結構改造藥理（甲睪酮）：17β位的OH由仲醇變為叔醇，位阻增加，羥基難以代謝，可以口服。為常用的口服雄激素，作用強度同丙酸睪酮。

4位及9α位引入鹵素結構改造藥理（苯丙酸諾龍）：在睪酮的4位及9α位引入鹵素，或除去19-甲基，均可使蛋白同化作用增強，雄性作用降低。

抗雄性激素（非那雄胺）：為5α-還原酶抑制劑，降低血漿和前列腺組織二氫睪酮的濃度，減少雄性激素的作用。臨床上用于治療良性的前列腺增生。

孕激素與抗孕激素分類比較：

孕激素（黃體酮）：具有維持妊娠和正常月經的功能；妊娠期間抑制排卵，是天然的避孕藥；在胃腸道中容易發生代謝而失活，口服活性很低，臨床只能進行油劑肌肉注射。

以黃體酮為先導化合物（甲地孕酮，甲羥孕酮）：在17α位引入OH，則活性降低。但是再將OH酯化則活性強而持久。

以黃體酮為先導化合物（醋酸甲地孕酮）：由于6位羥基化是黃體酮失活的主要途徑，因此C6位引入雙鍵，Cl原子或CH3，均可阻止其代謝，提高孕激素活性，而且可以口服。

醋酸甲羥孕酮、醋酸甲地孕酮：都是強效口服孕激素，其活性分別是炔諾酮的20、12及50倍，是目前最常用的口服避孕藥。

以睪酮為先導化合物（左炔諾孕酮）：活性是炔諾酮的20倍，作用時間更長。

抗孕激素（米非司酮）：米非司酮是以炔諾酮為先導物，其11-二甲氨基苯基的引入是導致由炔諾酮這一孕激素轉變為抗孕激素的主要原因，而丙炔基的引入讓其在保持口服活性的情況下更加穩定，9，10位雙鍵的引入使得整個甾體母核共軛性增加。

腎上腺皮質激素類藥物（鹽皮質激素、糖皮質激素）：

鹽皮質激素（醛固酮及去氧皮質酮）：主要調節肌體水，鹽代謝和維持電解質平衡，代謝拮抗物作為利尿劑。

糖皮質激素：主要與糖、脂肪、蛋白質代謝和生長發育等有密切關系，臨床大劑量應用主要用于四抗：抗炎、抗毒、抗過敏、抗休克。

可的松（天然的腎上腺皮質激素）：屬于孕甾烷類藥物，具有孕甾烷基本母核，C-10,C-13位上都有角CH3，C-17位上有側鏈，為還原性的α-醇酮基；糖皮質激素同時具有C17α的OH和C11位上的OH或=O；鹽皮質激素不同時具有。

氫化可的松經結構改造變成氫化潑尼松：抗炎活性比氫化可的松增強3-4倍，鈉潴留作用不增加。臨床上用于治療類風濕關節炎、變態反應性疾病、過敏性疾病和白血病等。

氫化潑尼松經結構改造變成6α-氟代氫化潑尼松或9α-氟氫化潑尼松：

6α-氟代氫化潑尼松的抗炎活性增強3-4倍，無鈉潴留副作用，十一長期服用；9α-氟氫化潑尼松的抗炎活性增加10倍，但其鈉潴留活性增加300-600倍，無實用意義。

6α-氟及9α-氟衍生物（氟輕松）：抗炎作用強，比氫化可的松大100倍，因有鈉潴留副作用，僅供外用，是治療各種類型皮炎和牛皮癬的優良藥物。

氫化潑尼松的C16-甲基衍生物（地塞米松）：其抗炎作用是氫化可的松的28-40倍，副作用小，用于各種類型皮炎的牛皮癬等。