早在1889年，睪酮的功能就已經被發現，法國著名生理學家查爾斯·愛德華·布朗-塞卡德宣布他發明了使身心回復青春活力和療法。這位教授已經72歲了，他通過給自己注射狗和豚鼠睪丸的提取液后，感覺自身衰老有所逆轉，包括體力、智力，緩解了便秘等各個方面。雖然，幾乎所有專家都認為這是意念誘導使然，但是，不可否認的是，他提出的通過取代睪丸的分泌物可以加強和恢復睪丸功能的主張是正確的。這也為1935年合成出主要由睪丸分泌的男性激素—睪酮，奠定了基礎。

睪酮及其衍生物——經代謝可生出男性特征的甾族化合物一直都奇怪的扮演者雙重角色。

1896年，佐斯的論文得出這樣的結論：“睪丸”提取物既可以增強肌肉力量又可改善“神經與肌肉組織”的功能。多數的科學家一直認為這是心理作用的結果，但是運動員訓練為本領域的進一步研究和對實驗結果的實際評價提供了機會。

1911年，佩扎德發現雄閹雞的肉冠隨注射給它的動物睪丸提取液的量按比例增加。在隨后的20年里，研究人員用這種類似的方法做了大量的實驗。直到1931年，阿道夫·布特雨特設法從15000升警察的尿液中提取出15毫克一種非睪丸雄性激素—雄甾酮。在接下來的幾年內，幾位研究者證實睪丸中含有一種比尿液中所含更有效的雄性激素因子—睪丸酮。

爭奪合成睪酮市場的斗爭早已開始，在1937年，注射丙酸睪酮和口服甲基睪酮這種臨床試驗就在人體上進行。這類實驗起初非常的隨意，不受約束。

早期的合成睪酮制品應用于各種女性疾病，例如：月經過多、胸部疼痛、痛經和雌性激素引發的乳腺癌。其依據主要是睪酮可以中和雌性激素。在40年代這個時期，睪酮的作用機制和臨床表現，相繼被證實。①、雄性激素即便不能阻止腫瘤生長，但是他們可以緩解疼痛、增進食欲和體重、提高健康感。②、睪酮可以令肌肉組織的生長更容易。③、雄性激素可被用來治療慢性衰弱和外傷、燒傷、手術、及放射治療中出現的虛損性疾病。④、甾族化合物是治療貧血癥的首選方法。后來到80年代中期，精神病醫生又用甾族化合物來治療抑郁癥等精神疾病。現在，睪酮酯是治療兒童生長激素缺陷的HGH療法中的常規輔助藥物。還有一些醫生開始試用組織代謝甾族化合物治療HIV感染和艾滋病引起的衰弱和肌肉受損。臨床病例研究贊同和證明這些病人的健康感改善，力量、肌群和食欲增強。

從80年代后期開始，有關睪酮的作用和功效逐漸被實踐，這使得對公眾需求雄性激素作出回應的商業目的可以使醫生忽略有害副作用而過高估計他們的臨床價值。例如：1994年，《泌尿學雜志》上闡明任何類型的睪酮和陽痿之間都沒有聯系，而陽痿是種涉及到1800萬人的潛在市場的“重要健康問題”，這些人長期以來被開給低劑量的睪酮。但是睪酮對一種疾病的作用未被肯定不可能阻止把它用來增強衰老機體的體力或是恢復正在衰退的性欲。其實衰老正在逐步被當作是一種醫學問題。而且這種轉變導致認為“男性絕經期” 和女性對應的疾病一樣也可治療。疾病的這樣一種官方地位將給出新的生理正常的社會性定義和促使人體的腦力和體力表現達到更高水平的合法目標。