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東康源為您提供部分雄性甾體激素類工藝合成路線
睪酮:
雄甾-4-烯二酮經氫化鋰鋁還原,二氧化錳氧化制得。
甲睪酮:
雄甾-4-烯-3,17-二酮經3-烯醚醇化、格氏反應等步驟得到甾體激素類藥物甲睪酮。
表雄酮:
用5-雄甾烯-3β-醇-17-酮3-醋酸酯以鈀炭催化氫化,得雄甾烷-3β-醇-17酮3-醋酸酯,然后以氫氧化鈉溶液水解,制得該品。
以4-雄烯-二酮為原料,用乙酰氯和醋酐為3位烯酯化試劑、用高效催化劑吡啶鹽酸鹽催化乙二醇縮酮保護17位羰基、用硼氫化鉀還原,稀鹽酸水解去 17 位保護制備甾體激素類藥物關鍵中間體去氫表雄酮,總收率高達 70 %,產品 HPLC 大于 99.0 %,單雜小于 0.2 %。
雄諾龍:
以4AD為原料,經醚化、還原、水解、羰基保護、催化加氫、羰基脫保護六步反應合成雄諾龍。
美雄諾龍:
用17α-甲基-3,17β-雄甾烷二醇經鉻酸氧化制得。
諾龍:
將19-去甲雄烯二酮進行醚化反應后,再進行還原水解反應得諾龍粗品。
康復龍:
可用番麻皂素或劍麻皂素經乙酰化、還原、開環、氧化、水解、消除、肟化、重排、水解、加成、氧化、水解、縮合等多步反應制得該品。
通過2-環戊烯酮和乙二醇合成2-環戊烯-1-酮縮乙醛。
以19-去甲睪丸素與苯丙酰氯經酯化而制得。
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